拜耳瑞戈非尼国内获批，中国患者迎来新希望

2017年3月24日 ，拜耳宣布口服多激酶抑制剂瑞戈非尼(商品名：拜万戈®)转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症同时经国家食品药品监督管理总局批准，分别用于医治既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，和既往接受过或不合适接受抗VEGF医治、抗EGFR医治的转移性结直肠癌患者。

瑞戈非尼作为单药口服靶向制剂在改良患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和允从性，此次获批为中国患者带来了新的希望。

结直肠癌是最多见的消化道恶性肿瘤之1，其病发率居恶性肿瘤第3位。2015年中国癌症统计数据显示我国结直肠癌的病发率、死亡率在全部恶性肿瘤中均位居前5位，其中新病发例37.6/10万，死亡病例19.1/10万。但是初期结直肠癌症状其实不明显，多数患者确诊时已经是晚期。

同济大学附属上海东方医院李进教授介绍，“这类患者的5年生存率仅为7%，而初期的患者术后5年生存率则高达92%。虽然晚期医治方法有所进步，但对其他医治选择的医疗需求依然很高，特别是对难治性转移性结直肠癌的患者。

瑞戈非尼是首个也是目前唯逐一个经两项Ⅲ期临床实验证明，在既往接受过医治的转移性结直肠癌患者中能够延长整体生存期的多激酶抑制剂。”

胃肠道间质瘤是1类起源于消化道间叶组织的癌症，最近几年来其得病率呈增加的趋势。

北京3〇7医院徐建明教授介绍，“GIST对传统放射医治和化学医治均不敏感，随着新型份子靶向药物的出现，GIST的医治获得了巨大进步。

但对接受现有已获批医治但仍产生疾病恶化的GIST患者，还缺少其他有效的医治。GRID研究证明瑞戈非尼用于经甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼医治后产生疾病进展的GIST患者中，与安慰剂相比能够显著改良无进展生存期。”

瑞戈非尼是1种口服多激酶抑制剂，可靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管产生和肿瘤微环境的保持。此前，瑞戈非尼已在全球90余个国家获批用于转移性结直肠癌的医治，70多个国家获批用于转移性消化道间质肿瘤的医治，其中包括美国、欧盟和日本。

关于瑞戈非尼

瑞戈非尼是1种口服的多激酶抑制剂，可阻断触及肿瘤生长和进展进程中的多种激酶，包括触及血管构成、肿瘤构成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种增进血管构成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管构成进程中起重要作用。

除VEGFR 1⑶，瑞戈非尼还可抑制多种参与肿瘤构成和肿瘤微环境的激酶，包括TIE⑵、RAF⑴、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR，这些激酶单独或共同作用，控制肿瘤的生长、间质微环境的构成和疾病进展。

目前，瑞戈非尼已在90个国家取得了批准，用于转移性结直肠癌的医治，该药批准的商品名为Stivarga®，批准的国家包括美国、欧盟各国和日本。另外，该产品还在70多个国家取得了批准，用于转移性消化道间质肿瘤的医治，其中也包括美国、欧盟和日本。

在欧盟，瑞戈非尼适用于医治之前接受过现有医治或不合适接受现有医治的转移性结直肠癌成年患者，和之前使用伊马替尼和舒尼替尼医治后出现疾病进展或不耐受的没法切除的或转移性胃肠道间质瘤成年患者。

关于结直肠癌

结直肠癌是世界上第3大常见癌症，每一年新增病例数超过1百万人。结直肠癌患者5年期生存率预计为55%，但是根据疾病分期的不同存在巨大的差异性。

关于胃肠道间质瘤

GIST是最多见情势的赘瘤，起源于胃肠道的间叶组织。如果疾病扩大至身体其它部位或不能进行以治愈为目的的手术切除，则GIST是1种危及生命的恶性疾病。GIST的产生率据估计为11⑵0名患者/100万人/年。

GIST中致癌KIT激酶突变的发现和激酶抑制剂疗法的引入，使得对这些肿瘤的理解获得了快速进展。现在已肯定70–80%的GIST藏匿有KIT基因突变，这些突变致使激酶继续活化，并且突变的KIT是GIST中具有临床重要性的1个医治靶点。

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