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[立项] 分享:快速查找原研药晶型的方法

发布时间:2017-06-12 14:39:25  来源:互联网

米诺膦酸、阿哌沙班晶型的问题,这里分享1下我快速查找原研药晶型的方法,欢迎补充好的查询方法。(关于药物晶型的基础知识,推荐浏览FDA的指点原则《ANDAs: Pharmaceutical Solid Polymorphism》)。FDA不规定仿造药晶型与原研药1致,1方面意味着晶型专利没化合物专利重要,另外一方面原研药晶型不需要公然,查询起来会有1些麻烦。我查询药物晶型分为以下几步:

(1)下载药品说明书,肯定原研药所用盐型、水合物情势或溶剂合物情势。下载药品说明书有两种方法,第1种方法是直接进www.英文商品名.com,找到Full Prescribing Information点击下载;第2中方法是进FDA的Drug Information (Drugs@FDA)搜索,然落后Label Information下载Label (PDF) 。药品说明书的第11项是对原料药的描写,可以肯定原研药所使用的盐型、水合物情势或溶剂合物情势。

(2)查找原研药直接相干的专利。我们可以有这样1个假定,如果原料药有多晶型且非常重要,原研厂家1定会申请专利,构建化合物专利以后的另外一道防线。查询晶型专利最简单的方法是用谷歌搜索关键词,但很多情况不1定能查到,这时候需要进FDA的Orange Book Search查看原研药专利。我个人更喜欢进Drug Future的美国FDA药品数据库搜索,由于网速不好的情况下FDA官网会很卡。

(3)通过化合物专利找晶型专利。Orange Book给出的是原研药几个直接相干的专利,1般申请时间最早的就是化合物专利,如果运气好这时候就找到了晶型专利。很多情况Orange Book是不收录晶型专利的,这时候需要查看化合物专利的被引专利,由于晶型专利极可能会援用到化合物专利。我1般用谷歌搜索,查看US专利,底部就有“被以下专利援用”的表格,优先关注原研厂家的,这时候1般就可以找到晶型专利,或覆盖晶型的工艺专利。

(4)原研药晶型的肯定。原研厂家晶型专利里常常有多个晶型,这时候需要仔细浏览专利,同时利用第1步得到的信息推断。例如米诺膦酸晶型专利US5480875中提到A、B、C晶型都不能用,D晶型做到了千克级,E晶型只做了克级,原研用D晶型的可能性比较大。再如阿哌沙班晶型专利保护了H2⑵ (溶剂合物)、N⑴、2水合物3种晶型,而药品说明书中的描写是不含水或溶剂,因此可推断原研药晶型为N⑴。

这里分享的只是1种简单的药物晶型查询方法,如果没有找到有效信息,就需要进行全面的专利调研和技术研究了。每一个仿造药立项前都应当花几天时间调研专利,逐条分析各项权利要求、技术要点,这是避免侵权的第1步,也是主动挑战专利的第1步。晶型专利的效率比化合物专利弱很多,1般很难限制住经验丰富的仿造药厂家,但确切也能将很多仿造药厂挡在门外。

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