逆转耐药结核的新化合物有望不久问世

来自瑞典，法国，比利时和瑞士的研究人员联合发现了1种可逆转对抗结核医治耐药的方法。研究结果发表于《科学》杂志。研究团队介绍他们如何挑选激活不同途径的化合物来激活乙硫氨酸，这类化合物可以医治结核。

图片显示的是使用齐尼抗酸染色(Ziehl-Neelsenacid-faststain)的结核分枝杆菌

抗生素医治结核挽救了无数人生命。遗憾的是，随着时间的推移，细菌也逐步发展以对抗这些化合物，又将我们置于感染结核的危险当中。因此，科学家1直在寻觅新的医治方法，或在某些情况下，使用新技术令旧疗法再次有效。终究，研究者找到了1种方法来制造乙酰胺，1种前体药物（1种在体内代谢产生所需药物的化合物），在医治感染耐药结核分枝杆菌的患者中再次发挥作用。

乙硫氨酸在20世纪50年代后期被开发医治结核病。它是在细菌中发现的被称为EthA的酶活化，1旦被激活，乙硫氨酸攻击细菌。随着时间的推移，许多结核分枝杆菌菌株对乙硫氨酸耐药，通过产生没法激活化合物的EthA突变。

为了解决这个问题，研究人员搜索并发现了1个称为SMARt⑷20的原型份子，通过采取不同的途径--------与次级基因相互作用来激活乙硫异烟胺。研究团队发现，在服用1定剂量的乙硫氨酸后给予患者1定剂量的小份子恢复了乙硫氨酸破坏1系列结核分枝杆菌的能力。测试显示它在3个星期后减少了患者肺中的细菌负荷，类似于在耐药性构成之前单独使用乙硫氨酸对结核分枝杆菌的有效性。

图中显示EthR2/SMARt⑷20复合物的晶体结构

研究人员目前正与葛兰素史克和Biotech Bioversys合作，将小原型份子进1步开发成可批量生产和销售的药物。他们还在研究使用相同或类似技术抵抗其他细菌耐药性的可能。

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