拜耳公司开发治疗非小细胞肺癌的靶向新药

近日，德国拜耳公司的研究人员开发了编号为BAY 1129980的ADC药物，该药物中包括1个靶向人C4.4A的单克隆抗体和1种新型高效的微管阻断毒性药物。该药能够对表达C4.4A蛋白的癌细胞进行特异性杀伤。该研究为非小细胞肺癌和其他相干癌症的医治提供了1种新的潜伏选择。

C4.4A(LYPD3)是表达在非小细胞肺癌，特别是在鳞状细胞癌亚型上高表达的1种癌症和转移相干细胞表面蛋白。除皮肤角质细胞和食管真皮细胞之外，C4.4A在正常组织上几近不表达，因此利用靶向C4.4A的抗体-药物偶联物(ADC)进行癌症的特异性医治是可能的。

研究人员在体外实验中发现C4.4A-ADC能够对表达C4.4A的细胞系表现出强力的抗增殖效应，并可抑制转染了C4.4A的A549肺癌细胞系的增殖，相比于对比ADC药物来讲表现出明显的特异性。除此以外，C4.4A-ADC还对人类非小细胞肺癌细胞株(NCI-H292和NCI-H322)和人源性肿瘤异种移植模型表现出有效的医治作用，并且C4.4A的表达水平与药物的作用效力相干，超过50%细胞表达C4.4A的模型对药物的应对最强。

研究人员还发现在NCI-H292模型中，C4.4A-ADC的作用效果同等乃至超过cisplatin、paclitaxel和vinorelbine这几种药物，除此以外C4.4A-ADC与cisplatin联合使用还可以展现出更强的抗肿瘤效应。

C4.4A-ADC还能够得到很好的耐受不会改变癌细胞对医治的敏感性。总得来讲，对非小细胞肺癌和其他表达C4.4A的癌症来讲，C4.4A-ADC是1种很有前景的候选医治药物，目前正在进行1期临床实验。

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