无疼痛 无兴奋 阿片类新药3期临床达到终点

近日，Nektar Therapeutics发布了阿片类镇痛剂的3期临床试验积极结果。Nektar Therapeutics总部位于加州旧金山，专注于癌症、自身免疫疾病和慢性疼痛等领域的新药研发。

NKTR-181是阿片样物质激动剂分子，可用来缓解疼痛，但不像标准阿片样物质会引起较大副作用（欣快）而导致滥用和成瘾。NKTR-181的新型分子结构导致血脑屏障低渗透性，以减缓其进入脑部的速度，并减少多巴胺释放，从而减弱兴奋。美国食品和药物管理局（FDA）已经批准用于治疗中度及重度慢性疼痛的NKTR-181进入快速评审通道。

SUMMIT-07研究在600多例中度至重度的慢性腰背痛患者中测试了阿片类药物，此类患者以前未接受阿片样物质治疗。主要研究终点是每周平均疼痛评分的平均变化。在药物耐受剂量的开放性试验中，平均疼痛评分降低65％。随后患者进入了双盲安慰剂对照试验，随机分配他们继续服用NKTR-181或安慰剂治疗12周。试验达到了主要研究终点，使用NKTR-181比安慰剂更好的缓解疼痛：安慰剂的平均疼痛评分为1.46，而NKTR-181为0.92。研究也达到了次要终点：具有统计学显着差异的疼痛减少量。按照疼痛减少量30％以上统计，71.2％的服用药物的患者达到该疗效，安慰剂组只有57.1％。按照疼痛减少量50％以上统计，51.1％的服用药物的患者达到该疗效，而安慰剂组只有37.9％。

▲NKTR-181分子结构（图片来源：pharmacodia）

这个消息可能为解决处方止痛药上瘾问题提供潜在的替代方案。疼痛是人们寻求治疗的最常见原因之一。阿片类药物被认为是最有效的治疗疼痛方法。2016年，美国总共开了2.3亿个阿片类药物处方。然而，这些止痛药可引起严重的副作用，如呼吸抑制和镇静，具有成瘾，滥用和误用的可能性。根据2014年美国药物滥用和心理健康服务管理局（Substance Abuse and Mental Health Services Administration）的一项调查显示，近200万美国人对处方阿片药物产生依赖。美国疾病预防控制中心（ Centers for Disease Control and Prevention）统计，2015年将近22,000人死于处方阿片类药物。

Nektar Therapeutics总裁兼首席执行官Howard W. Robin先生表示：“作为一种新的分子，NKTR-181具有高度差异化的特征，可能是疼痛药物中最重要的进步之一。鉴于目前美国的阿片类药物上瘾以及慢性疼痛疾病的严重性，我们致力于尽快将这种新分子带给患者和医生。”

参考资料：

[1] No Pain, No High: Nektar’s Opioid Drug Hits Trial Goals, Lifts Shares

[2] NKTR-181 Meets Primary and Secondary Endpoints in Phase 3 SUMMIT-07 Study in Chronic Pain

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