胰高血糖素受体是抗2型糖尿病药物的重要靶点
2型糖尿病是世界上得病人数上升最快的疾病之1。胰高血糖素受体和胰高血糖素样肽⑴受体是体内血糖代谢的关键调理因子。在饥饿状态下，胰高血糖素受体通过与其配体胰高血糖素结合来提高人体血糖水平；而胰高血糖素样肽⑴受体主要在摄食后发挥作用，通过与其配体胰高血糖素样肽⑴结合，刺激胰岛素分泌，使餐后血糖下降并保持在正常水平。这1领域的研究是抗糖尿病药物设计和研发需要掌握的关键钥匙。
胰高血糖素受体是抗2型糖尿病药物的重要靶点。由于其全长结构信息缺失，影响了靶向该受体的抑制剂药物研发，目前还没有上市药物。这次发布的最新研究成果显示，中科院上海药物研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体全长蛋白的3维结构，揭露了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机制，为2型糖尿病医治新药开发提供了新思路。
胰高血糖素样肽⑴受体更是公认的2型糖尿病医治靶标，目前已有多个激动该受体的多肽药物上市，它们的年销售总额超过100亿美元。但当下多肽药物的经典给药方法是注射，并存在1定的副作用。靶向该受体口服药物研发1直是国际医药产业关注的热门。
上海科技大学iHuman研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素样肽⑴受体7次跨膜区晶体结构，揭露了其别构调理机理，也为相干药物研发奠定了结构生物学基础。
科研团队成员、复旦大学药学院院长王明伟说，希望近3年内在科研成果转化方面实现突破。这些成果成功利用后将大幅下降糖尿病医治药物的用药本钱，预测价格可能降到同类肽类药物的10分之1。
另外，iHuman研究所领衔的科研团队成功解析了人源平滑受体的多结构域3维结构，这项成果于北京时间5月17日傍晚在知名学术期刊《自然·通讯》上发表。
上述3项顶尖科研成果都在位于上海张江的科创中心核心区出现。目前，这1区域已初步构成了1个教育、科技和产业互动融会的创新生态系统，成为张江综合性国家科学中心建设的核心承载区，在上海科创中心建设中发挥着愈来愈重要的作用。
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