拜耳公司开发治疗非小细胞肺癌的靶向新药

2017年3月17日讯 /生物谷BIOON/ --近日，德国拜耳公司的研究人员在国际学术期刊Molecular Cancer Therapeutics上发表了他们的一项最新研究进展，他们开发了一种具有靶向治疗作用的抗体-药物偶联物（ADC），能够对表达C4.4A蛋白的癌细胞进行特异性杀伤。该研究为非小细胞肺癌以及其他相关癌症的治疗提供了一种新的潜在选择。

C4.4A（LYPD3）是表达在非小细胞肺癌，特别是在鳞状细胞癌亚型上高表达的一种癌症和转移相关细胞表面蛋白。除了皮肤角质细胞和食管真皮细胞以外，C4.4A在正常组织上几乎不表达，因此利用靶向C4.4A的抗体-药物偶联物（ADC）进行癌症的特异性治疗是可能的。

德国拜耳公司的研究人员开发了编号为BAY 1129980的ADC药物，该药物中包含一个靶向人C4.4A的单克隆抗体和一种新型高效的微管阻断毒性药物。研究人员在体外实验中发现C4.4A-ADC能够对表达C4.4A的细胞系表现出强力的抗增殖效应，并可抑制转染了C4.4A的A549肺癌细胞系的增殖，相比于对照ADC药物来说表现出显著的特异性。除此之外，C4.4A-ADC还对人类非小细胞肺癌细胞株（NCI-H292和NCI-H322）和人源性肿瘤异种移植模型表现出有效的治疗作用，并且C4.4A的表达水平与药物的作用效率相关，超过50%细胞表达C4.4A的模型对药物的应答最强。

研究人员还发现在NCI-H292模型中，C4.4A-ADC的作用效果等同甚至超过cisplatin、paclitaxel和vinorelbine这几种药物，除此之外C4.4A-ADC与cisplatin联合使用还可以展现出更强的抗肿瘤效应。

C4.4A-ADC还能够得到很好的耐受不会改变癌细胞对治疗的敏感性。总得来说，对非小细胞肺癌和其他表达C4.4A的癌症来说，C4.4A-ADC是一种很有前景的候选治疗药物，目前正在进行1期临床试验。（生物谷Bioon.com）

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原始出处：

Willuda J，et al.Preclinical Anti-Tumor Efficacy of BAY 1129980 - a Novel Auristatin-Based Anti-C4.4A (LYPD3) Antibody-Drug Conjugate for the Treatment of Non-small Cell Lung Cancer.doi: 10.1158/1535-7163.MCT-16-0474.

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