第一三共携手Heptares开发靶向G蛋白偶联受体新型镇痛药

日本领先的生物制药公司Sosei集团旗下Heptares Therapeutics近日宣布与日本药企第一三共株式会社（Daiichi Sankyo）达成一项药物发现和授权协议，针对第一三共所指定的一种小的G蛋白偶联受体（GPCR），发现和开发新型小分子药物。据悉，该小GPCR蛋白在缓解疼痛方面发挥重要作用。

根据协议条款，Heptare将专注于发现和开发新型小分子，第一三共将获得这些小分子的开发、生产、商业化全球权力。作为回报，Heptare将获得一笔400万美元的前期款以及一笔800万美元的研究资金，同时将有资格获得该项合作中所诞生的小分子镇痛药在未来销售的特许权使用费。

Heptares是一家总部位于英国的生物技术公司，专注于靶向G蛋白偶联受体（GPCRs）的革命性新药研发。Sosei集团是一家在日本和英国运营的日本领先的生物制药公司，于2016年2月耗资4亿美元将Heptares收购。

目前，Heptares正在利用其专有的StaR（稳定受体）技术和基于结构的药物发现平台开发靶向GPCR的药物管线。在2016年，该公司与艾尔健签署了一项总额高达33亿美元的研发及商业化协议，涵盖Heptares公司的亚型选择性毒蕈碱受体激动剂，其中一种先导M1毒蕈碱受体激动剂正处于Ib期临床，用于治疗阿尔茨海默氏症、精神分裂症及其他疾病导致的认知损伤，另有一种M4受体激动剂和一种双效M1/M4受体激动剂处于临床前开发。

此外，Heptares在过去的几年里，也与其他多家药企达成了药物开发协议，包括阿斯利康、梯瓦、Kymab。在2016年，由于口服腺苷A2A受体拮抗剂HTL107/AZD4635治疗晚期实体瘤I期临床研究的启动，Heptares从阿斯利康收到了一笔1000万美元的里程碑金。目前，Heptares也正在与辉瑞、阿斯利康、MedImmune、Morphosys开展技术合作，发现和开发针对特定GPCR靶标的小分子药物或抗体候选药物。

2017年1月，Heptares和英国剑桥大学推出了一项为期3年的合作，发现像Apelin GPCR的小分子药物，有望用于心血管疾病的治疗。在2016年11月，Heptares以1180万美元收购瑞士药物发现及开发公司G7 Therapeutics，加强其GPCR药物设计及开发平台。

G蛋白偶联受体（GPCRs）超家族是人体内最大也是最重要的药物靶点家族，在许多生物学过程中发挥核心作用，并与广泛的疾病相关。GPCRs存在于细胞表面，其功能是将细胞之间及器官系统之间的胞外信号跨膜传递至胞内信号通路，在细胞通讯中发挥着中心作用。GPCRs定位于细胞表面，这使得药物更容易触及，因而成为了极佳的治疗靶点。GPCRs是开发新疗法的重要靶点，也是大约25%-30%现有药物的治疗靶点。（新浪医药编译/newborn）

文章参考来源：Heptares and Daiichi Sankyo Ink $4M Upfront Pain Relief GPCR Drug Deal

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